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PEG衍生物
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mPEG-DHE 是一種經(jīng)過化學(xué)修飾的聚乙二醇衍生物

時間:2025/11/21閱讀:11
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【介紹】

mPEG-DHE 是一種經(jīng)過化學(xué)修飾的聚乙二醇衍生物,在藥物遞送與生物材料修飾領(lǐng)域具有重要應(yīng)用。

結(jié)構(gòu)組成

mPEG 鏈:提供親水性和空間屏障,鏈長可選。

DHE 連接臂:含丙酰胺與雙十六烷基丁二醚結(jié)構(gòu),末端為琥珀酰亞胺琥珀酸酯,可與伯氨基共價結(jié)合。

作用機制

共價修飾

mPEG-DHE 的 NHS 酯端基與蛋白質(zhì)、多肽或其他載體表面的伯氨基在溫和條件下發(fā)生酰胺化反應(yīng),形成穩(wěn)定的共價鍵,實現(xiàn) PEG 鏈的定點引入。

空間穩(wěn)定與“隱形"效應(yīng)

接枝的 mPEG 鏈在顆?;蚍肿颖砻嫘纬捎H水層,通過空間位阻阻止顆粒聚集、融合,維持制劑穩(wěn)定性。

PEG 層減少血清蛋白吸附,幫助遞送系統(tǒng)躲避單核吞噬系統(tǒng)(MPS) 的識別,從而延長體內(nèi)循環(huán)時間。

調(diào)節(jié)藥代動力學(xué)

通過選擇不同分子量的 mPEG 鏈,可平衡半衰期延長與生物活性保留之間的關(guān)系,提升治療窗口。

【試劑圖】

【參數(shù)】

試劑名稱:mPEG-DHE,mPEG-Propionamide bis(hexadecyl) butyl ether,甲氧基聚乙二醇-丙酰胺雙十六烷基丁二醚

分子量:0.4k,0.6k,1k,2k,3.4k,5k,10k等(支持定制)

外觀:固態(tài)粉末或顆粒

溶解性:溶于部分有機溶劑以及水

包裝:瓶裝

運輸:低溫運輸

純度:95%+

規(guī)格:1g、5g、10g

儲存條件:-20℃的干燥環(huán)境中,避光保存,避免頻繁解凍和冷凍,現(xiàn)配現(xiàn)用。

【mPEG-DHE的實驗方法】

1. mPEG-DHE 的合成

原料:甲氧基-聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺酯與二氫乙錠(DHE)的氨基衍生物。

反應(yīng)條件:將 mPEG-NHS 與 DHE-NH? 在 pH 8-9 的緩沖液中室溫反應(yīng) 4-6 h,隨后通過透析或凝膠色譜純化得到 mPEG-DHE 偶聯(lián)物。

表征:使用 MALDI-TOF 質(zhì)譜、核磁共振驗證分子量及結(jié)構(gòu),HPLC 檢測純度。

2. 細(xì)胞超氧陰離子檢測

細(xì)胞加載:將細(xì)胞與 mPEG-DHE在無血清培養(yǎng)基中 37?℃ 孵育 30?min,常用濃度 1-10?μM。

洗滌:用預(yù)冷的 PBS 清洗 2-3 次,去除未進入細(xì)胞的探針。

熒光檢測:

熒光顯微鏡/共聚焦:激發(fā)波長 ~510?nm,發(fā)射 ~580?nm。

流式細(xì)胞術(shù):收集細(xì)胞,重懸于 PBS,檢測 FL2 或 FL3 通道熒光強度。

對照設(shè)置:加入超氧化物歧化酶或超氧化物生成抑制劑以驗證信號特異性。

3. 組織樣本中超氧陰離子的 HPLC 定量

樣本制備:組織勻漿后與 DHE在 37?℃ 反應(yīng) 30?min,隨后加入甲醇終止反應(yīng)并提取熒光產(chǎn)物。

HPLC 條件:

色譜柱:C-18 反相柱;

流動相:梯度甲醇/水;

檢測:熒光檢測器,分別定量 oxy-ethidium與 ethidium。

計算:通過 oxy-ethidium 峰面積與標(biāo)準(zhǔn)曲線對比,計算超氧陰離子生成量。

【更多試劑】

mPEG-PLA-PNIPAm

mPEG-LA / mPEG-LA

PLGA-PEG-Fluorescein

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mPEG-Acetal,甲氧基聚乙二醇-丙縮醛

Dibenzocyclooctyne-PEG3-oxyamine

mPEG-PDLLA,mPEG-Polylactic-co-glycolic acid

mPEG-Propionamide bis(hexadecyl) butyl ether

mPEG-CH2CH2CH2-OH,甲氧基聚乙二醇-丙醇



注意:該試劑僅供科研使用?。?!

來源:西安凱新生物科技有限公司小編小言

供應(yīng)商:西安凱新生物科技有限公司

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